Вориконазол се првенствено користи за лечење широког спектра озбиљних и инвазивних гљивичних инфекција. Његова употреба је посебно индикована у случајевима када су антимикотични лекови прве линије били неуспешни, неподношљиви или када је инфекција отпорна на друге третмане. Вориконазол се најчешће користи у: Особе са ослабљеним имунитетом (нпр. пацијенти са раком, примаоци трансплантације, они са тешком имунодефицијенцијом) који имају већи ризик од инвазивних гљивичних инфекција. Критично болесни пацијенти код којих је неопходно агресивно лечење системских гљивичних инфекција.
Бетадек сулфобутил етар натријум (СБЕ-β-ЦД) се обично користи у формулацији вориконазола за ињекције, триазолног антифунгалног лека. Главна функција СБЕ-β-ЦД у овом контексту је да побољша растворљивост вориконазола, који сам по себи има слабу растворљивост у води. СБЕ-β-ЦД формира инклузионе комплексе са вориконазолом, побољшавајући његову биорасположивост када се примењује интравенозно.
Међутим, употреба одБетадек сулфобутил етар натријум код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом може бити забрињавајуће јер се примарно излучује преко бубрега. Акумулација одБетадек сулфобутил етар натријум код пацијената са смањеном бубрежном функцијом је повезан са реналном токсичношћу у студијама на животињама, иако су докази код људи мање јасни. Због овог потенцијалног ризика, интравенски вориконазол се генерално не препоручује пацијентима са значајном бубрежном дисфункцијом (клиренс креатинина <50 мЛ/мин). У таквим случајевима, орална примена је пожељна, иако не може увек да постигне терапеутске нивое лека.
У текућој борби против гљивичних инфекција, антифунгални лек вориконазол се етаблирао као моћан агенс, посебно у лечењу инвазивне аспергилозе и других озбиљних инфекција. Међутим, клиничка ефикасност вориконазола је историјски била ограничена његовом слабом растворљивошћу у води. Овај изазов је значајно ублажен иновативном употребом циклодекстрина, посебноБетадек сулфобутил етар натријум (СБЕ-β-ЦД), у формулацијама лека за ињекције.
Циклодекстрини су циклични олигосахариди познати по својој способности да формирају инклузионе комплексе са различитим фармацеутским једињењима, побољшавајући њихову растворљивост и стабилност. Међу њима, СБЕ-β-ЦД се појавио као критични ексципијент у формулацији вориконазола за интравенску примену. Инкапсулирањем вориконазола унутар његове хидрофобне шупљине, СБЕ-β-ЦД драматично повећава растворљивост лека у воденим растворима, омогућавајући ефикасну интравенску испоруку.
Употреба одБетадек сулфобутил етар натријум у формулацијама вориконазола није без разматрања. Посебно, СБЕ-β-ЦД се излучује преко бубрега, што изазива забринутост у вези са његовом акумулацијом код пацијената са оштећењем бубрега. Студије су показале да код пацијената са смањеном бубрежном функцијом клиренс СБЕ-β-ЦД може бити значајно смањен, што потенцијално доводи до токсичности. Као резултат тога, интравенска примена вориконазола се обично избегава код пацијената са тешком бубрежном дисфункцијом, при чему је орална примена пожељнији пут због мањег ризика од акумулације.
Упркос овим изазовима, укључивање СБЕ-β-ЦД у вориконазол је променило игру, повећавајући биорасположивост лека и проширујући његову употребу у лечењу гљивичних инфекција опасних по живот. Ова иновација наглашава важност развоја ексципијената у превазилажењу изазова формулације лекова и побољшању терапијских исхода.
Како фармацеутска индустрија наставља да се развија, улога специјализованих ексципијената попутБетадек сулфобутил етар натријум вероватно ће се проширити, нудећи нове могућности за побољшање испоруке и ефикасности широког спектра лекова.
